Vareniklin blockerar och stimulerar receptorer för nikotin

Nyligen godkändes vareniklin inom EU. Det innebär att bupropion (Zyban) inte längre är det enda nikotinfria preparatet för rökstopp.

27 nov 2006, kl 18:16
0

Något riktigt effektivt läkemedel för att hjälpa människor att sluta röka finns inte idag, men kanske kan det nya preparatet vareniklin förbättra förutsättningarna.

– Man kan säga att det här är ungefär dubbelt så bra som det vi har haft hittills, säger Hans Gilljam, överläkare och chef för Centrum för folkhälsa ? tobaksprevention i Stockholm.

Han tillägger dock att inledande studier brukar ge positiva resultat.

Bättre än bupropion

I de studier som legat till grund för godkännandet var nära fyra gånger så många personer rökfria efter tolv veckors behandling med vareniklin jämfört med placebo. Jämfört med bupropion var effekten nästan dubbelt så stor.

Cirka 4 000 personer ingick i de kliniska prövningar som föregick godkännandet i Europa. I snitt hade dessa rökt 21 cigaretter dagligen under 25 år.

Hans Gilljam anser att resultaten är lovande, men efterlyser fler långtidsuppföljningar.

– Det finns studier som visar att skillnaden är signifikant efter lång tid, men det finns också undersökningar som talar mot det. Pfizer, som utvecklat läkemedlet, uppger att en av fem som fått medicinen i tolv veckor var rökfri ett år efter att behandlingen påbörjats.

Medicineringen sker normalt i tolv veckor, men en separat studie visade att personer som fick vareniklin i 24 veckor hade bättre chans för långvarigt rökstopp än de som använde läkemedlet i tolv veckor. Därför rekommenderar Pfizer i vissa fall behandling i 24 veckor.

Studier på hur snusare reagerar på substansen saknas än så länge.

Blockerar och stimulerar

Vareniklin verkar genom att binda till samma receptorer i hjärnan som nikotin. Substansen har både en blockerande och en stimulerande effekt.

Då receptorerna är blockerade av läkemedlet kan inte nikotin binda till dem och rökningens effekt uteblir. Samtidigt stimulerar preparatet till frisättning av dopamin och en viss känsla av belöning uppstår. Tanken är att abstinens ska undvikas.

Frisättningen av dopamin är inte lika kraftig som vid rökning.

– Det har liknats vid att halsblossets effekt på receptorn är som att skruva i en glödlampa med 75 watt medan vareniklins effekt motsvarar effekten av en lampa med 40 watt. Så läkemedlet ger en viss tillfredsställelse, men om man ändå röker så ökar inte den tillfredsställelsen eftersom halsblossets nikotin inte når sitt syfte, säger Hans Gilljam.

Ungefär en miljon människor i Sverige är rökare och 7 000 personer dör årligen i sjukdomar relaterade till rökning.

Rådgivning fortfarande viktigt

Hans Gilljam hoppas att vården tar till vara på den nya medicinska behandlingen. Han understryker samtidigt betydelsen av beteendestöd.

– Farmaka är en viktig del, men ännu viktigare är den rådgivande delen. Ju bättre rådgivningen sköts, desto bättre blir utfallet av mediciner.

Illamående och sömnlöshet är några av de biverkningar som kan uppstå av vareniklin. I kliniska prövningar var antalet avbrott 11,4 procent hos dem som fått aktiv substans. Det kan jämföras med att 9,7 procent i placebogruppen avbröt behandling.

Få nikotinfria medel

Produkter som innehåller nikotin som ersättning för cigaretter är det gott om, men det finns få nikotinfria medel för rökavvänjning. Tidigare fanns det hopp om att bantningsmedlet rimonabant skulle kunna användas även mot tobaksberoende, men resultaten har inte varit övertygande.

Däremot finns andra substanser under utveckling, bland annat läkemedel som verkar på liknande sätt som vareniklin.

Även så kallade nikotinvaccin står för dörren. Genom injektioner ska antikroppar mot drogen bildas. Antikropparna ska förhindra att nikotinet når rökarens hjärna.

Vi använder cookies för att ge dig den bästa upplevelsen på vår webbplats. Mer information

Dina kakinställningar för denna webbplats är satt till "tillåt kakor" för att ge dig den bästa upplevelsen. Om du fortsätter använda webbplatsen utan att ändra dina inställningar för kakor eller om du klickar "Acceptera" nedan så samtycker du till detta.

Stäng