Antikoagulantia i särskild beredningsform

Astrazeneca har inte gett upp hoppet om ett nytt antikoagulationsmedel. Efter att företaget har dragit tillbaka och lagt ner utvecklingen av Exarta står hoppet till uppföljaren AZD0837.

29 aug 2006, kl 10:18
0

Substansen har samma verkningsmekanism som Exarta, ximelagatran, som i kroppen omvandlas till den aktiva formen melagatran, men en annan kemisk sammansättning. Principen med en pro-drug som sedan omvandlas till en aktiv metabolit är också densamma.
Astrazeneca uppger att de drog in melagatran/ximelagatran på grund av en rapport om allvarlig leverpåverkan vid prövning av förlängd användning.

Mindre leverpåverkan
Gunnar Olsson, Astrazenecas chef för läkemedelsutveckling inom områdena hjärta/kärl och mage/tarm, berättar att studier tyder på en gynnsammare biverkningsprofil för uppföljaren.
I en fas II-studie, där över 160 patienter behandlades med AZD0837, skilde sig inte en terapeutisk dos av AZD0837 från warfarin vad det gällde inverkan på levern. När melagatran/ximelagatran på sin tid prövades i liknade undersökningar såg man däremot att levern påverkades, berättar Gunnar Olsson. Han menar att det tyder på att den nya substansen inte kommer att stöta på samma problem som föregångaren.
– Det behövs större studier för att kunna göra en helt säker bedömning, men idag ser jag definitivt AZD0837 och Exarta som olika i leverhänseende.
Warfarin är sedan melagatran/ximelagatran dragits tillbaka åter det enda blodförtunnande medlet i tablettform, men det hoppas Astrazeneca ändra på.
– Många patienter upplever att warfarin är en krånglig behandling. Dessutom sker det många interaktioner med livsmedel och läkemedel. Och i Läkemedelverkets rapporter för allvarliga biverkningar hamnar warfarin i topp varje år, säger Gunnar Olsson.

Särskild beredningsform
Han berättar att Astrazeneca har tagit fram en särskild beredningsform för att uppnå så jämn plasmakoncentration som möjligt. Svängningar i effekt över tid hos blodförtunnande medel kan få förödande konsekvenser. Är det för hög halt läkemedel i blodet ökar risken för blödningar och är halten för låg kan patienten drabbas av en blodpropp. Därför är det viktigt att plasmakoncentrationen hålls jämn.
I likhet med melagatran hämmar AZD0837 trombin, vilket gör att fibrinogen inte omvandlas till fibrin och koagulationskaskaden bryts i sitt slutskede.
Gunnar Olsson säger att kandidaten har sin största målgrupp bland patienter med förmaksflimmer eftersom risken för slaganfall till följd av blodpropp ofta är flerfaldigad hos den gruppen.
Astrazeneca vill inte uttala sig om när företaget tror att substansen kommer att bli tillgänglig för patienter, men uppger att det inte kommer att ske före år 2008.

Vi använder cookies för att ge dig den bästa upplevelsen på vår webbplats. Mer information

Dina kakinställningar för denna webbplats är satt till "tillåt kakor" för att ge dig den bästa upplevelsen. Om du fortsätter använda webbplatsen utan att ändra dina inställningar för kakor eller om du klickar "Acceptera" nedan så samtycker du till detta.

Stäng