Parke-Davis satsar stort på smärtområdet

Det amerikanska läkemedelsföretaget Parke-Davis har i kölvattnet på sitt epilepsiläkemedel gabapentin ? som oväntat visade sig ha effekt även vid smärta ? tagit fram ett antal intressanta substanser och kombinationer som de presenterade i Wien.

11 jul 2002, kl 18:10
0

Gabapentin (Neurontin) lanserades i Sverige 1994 som ett epilepsimedel och det är fortfarande den enda godkända indikationen. I december förra året kom de första vetenskapligt accepterbara bevisen i form av två artiklar i den amerikanska tidskriften JAMA. Där visades i randomiserade, dubbelblinda studier att gabapentin hade effekt mot både diabetes-neuropati och post-herpetisk neuralgi.
Parke-Davis har inte varit speciellt intresserade av att utöka indikationen för gabapentin på grund av att patenttiden i USA snart löper ut. Men nu har man i alla fall ansökt om en indikationsutökning i Europa ? där patenttiden är längre ? som väntas komma under 1999/2000.


Pregabalin framtagen för smärtbehandling
Istället har Parke-Davis satsat sina forskningsresurser på att ta fram ett antal nya smärtprodukter, bland annat flera uppföljare av gabapentin. Den intressantaste är pregabalin som är (S)-enantiomeren av isobutylgaba. Med en, jämfört med gabapentin, dubbelt så hög affinitet till en speciell kalciumkanal som spelar en central roll i smärtsystemet menar Parke-Davis att man har en ny generation smärtlindrare på gång. Substansen är nu på väg in i fas-III och man tittar naturligtvis på effekten på neuropatisk smärta vid de båda tidigare identifierade indikationerna, men även vid andra typer av neuropatisk smärta samt som profylax vid operationer där nerver kan riskera att skadas.


Dynamisk interaktion ökar effekten
Bland smärtprodukter i forskningsportföljen som ligger någorlunda nära en lansering märks några kombinationsprodukter med gabapentin. Den här typen av läkemedel är normalt inte speciellt spännande ur ett innovativt perspektiv, men åtminstone när det gäller kombinationen mellan gabapentin och naproxen har Parke-Davis hittat något intressant.
? Vad vi funnit är en riktig dynamisk interaktion mellan gabapentin och naproxen som ger en oförutsedd effektpotentiering, säger Trevor Muldane, klinisk forskningschef på Parke-Davis i USA. Genom att kombinera läkemedlen i ett ett-till-ett-förhållande har vi fått ett preparat som är cirka hundra gånger effektivare som smärtlindrare än vad var och en av de båda substanserna är var för sig.
Det innebär att man kan uppnå smärtfrihet med oerhört låga doser läkemedel, doser som var för sig skulle vara helt verkningslösa.
Den dynamiska smärtinteraktionen mellan gabapentin och naproxen är dock ännu så länge bara bekräftad i djurförsök, men Parke-Davis har nyligen avslutat en studie på cirka 500 patienter med bra resultat, enligt Trevor Muldane.


Smärta i fokus. Den nionde världskongressen om smärta i Wien, Österrike samlade 6 000 smärtexperter från hela världen. Under fem dagar, 23?27 augusti, presenterade man på
17 föreläsningar, 90 workshops och över 1 800 postrar nyheter om behandlingen av smärta.