Ny klass sömnmedel förväntas öka djupsömnen

I mitten av 1990-talet frågade sig en tysk forskargrupp om den gamla substansen THIP skulle fungera mot sömnstörningar. Då fick Lundbeck bråttom att återförvärva sitt patent.

1 dec 2005, kl 01:17
0

Annons

Nu utvecklar företaget gaboxadol som kan bli det första sömnmedlet som verkar på extrasynaptiska GABA-receptorer.

Det är mer än tjugo år sedan Lundbeck tillsammans med farmacevtiska universitetet i Köpenhamn tog fram läkemedelskandidaten THIP (4,5,6,7-tetrahydro-isoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol). Efter att preparatet hade prövats mot ångest, smärta och epilepsi utan effekt lämnades det att falla i glömska.

I mitten av 1990-talet fick forskaren Marike Lancel, vid Max Planck-institutet i München, idén att pröva den övergivna substansen mot sömnbesvär. Hon och hennes forskargrupp kunde i djurförsök visa att föreningen hade en helt annan inverkan på sömnparametrar än tidigare preparat.


Till skillnad från dagens insomningsmedel ökar nämligen THIP andelen djupsömn. Lancel utförde ett par mindre humanstudier och fick goda resultat.

Idag har Lundbeck tillsammans med Merck i större prövningar bekräftat att gaboxadol, som är identiskt med THIP, inducerar djupsömn. Jonas Lundahl, kliniskt ansvarig för gaboxadol på Lundbeck, menar att det finns förhoppningar om att substansen ska ge bättre sömn än dagens preparat.

? När en människa som inte fått sova på 48 timmar till slut somnar är sömnen djupare än normalt. Det tolkas av de flesta forskare som att den djupa sömnen är den mest återhämtande.


Han menar att det också finns förhoppningar att preparatet inte ska orsaka beroende och toleransutveckling.

? Alla idag använda sömnmedel binder till benzodiazepinreceptorer. Gaboxadol interagerar däremot direkt med GABA-receptorn. På det sättet liknar substansen i högre grad GABA, kroppens naturligt sömnframkallande neurotransmittor. Det är en anledning till mindre risker.

Binder extrasynaptiskt

En annan anledning är att gaboxadol interagerar med extrasynaptiska GABA-receptor-komplex till skillnad från dagens substanser som interagerar synaptiskt.

? Eftersom det finns väldigt många extrasynaptiska receptorer och gaboxadol har en kraftig effekt behöver vi endast administrera litet läkemedel. Därför har vi inte sett några tecken på vare sig beroende eller toleransutveckling i djurförsök, säger Bjarke Ebert, prekliniskt ansvarig för gaboxadol på Lundbeck.


Jan Hedner, professor vid Sahlgrenska akademin, deltar i studier för att utvärdera substansen. Han anser att GABA-analogerna, varav gaboxadol har kommit längst, kan bli en intressant ny läkemedelsklass, men frågetecken kvarstår.

? Det är fortfarande oklart vilka eventuella positiva effekter vi kan förvänta oss av preparat som specifikt ökar mängden djupsömn, men nu har vi kanske ett verktyg att angripa denna fråga i alla fall.

Vi använder cookies för att ge dig den bästa upplevelsen på vår webbplats. Mer information

Dina kakinställningar för denna webbplats är satt till "tillåt kakor" för att ge dig den bästa upplevelsen. Om du fortsätter använda webbplatsen utan att ändra dina inställningar för kakor eller om du klickar "Acceptera" nedan så samtycker du till detta.

Stäng