Utvecklar teknik för små fragment

I sin forskning har Elinor Meiby tittat på hur så kallad svagaffinitetskromatografi kan användas för att snabbare och billigare hitta möjliga läkemedel.

27 Jun 2013, kl 09:15
0

Elinor Meiby har forskat om svaga bindningar.

Tekniken som biokemisten Elinor Meiby studerat används för att mäta svaga interaktioner mellan biomolekyler. Tekniken har funnits en tid men i arbetet med sin doktorsavhandling vid Linnéuniversitetet har Elinor Meiby applicerat den på nya områden inom läkemedelsutveckling.

Ett exempel är fragmentbaserad läkemedelsutveckling där ett litet fragment av en molekyl screenas mot ett protein i kroppen, ett protein som kan vara mål för en läkemedelssubstans.
– Metoden bygger på att upptäcka svaga bindningar mellan ett fragment av en molekyl och dess target. Detta kräver mycket känsliga analysmetoder, så som svagaffinitetskromatografi. Oftast fungerar det inte med vanliga så kallade high throughput screeningmetoder som används inom läkemedelsutveckling, säger hon. Fördelar med svagaffinitetskromatografi är exempelvis att det är en förhållandevis enkel och billig metod som har visat sig tillämpbar för flera olika sorters proteiner.

Fragmentbaserad läkemedelsutveckling har visat sig vara ett bra alternativ till att screena med high throughput-metoder för utveckling av små organiska molekyler. Hittills finns ett preparat godkänt som hittats med hjälp av fragmentbaserad läkemedelsutveckling, vemurafenib som finns i läkemedlet Zelboraf mot malignt melanom.
– Det finns ett antal andra som är i klinisk prövning nu och flera av dem är just onkologiska preparat.

I sin forskning har Elinor Meiby inriktat sig på att hitta fragment men även undersökt hur metoden kan användas vid vidareutveckling av intressanta fragment som hittats till en läkemedelsmolekyl.
– Vi har bland annat visat att tekniken går att använda för att analysera en reaktionsblandning direkt på kolonnen. På så vis slipper man ett antal reningssteg som andra metoder kräver, säger hon.