Epilepsiläkemedlet gabapentin (Neurontin), en strukturanalog till neurotransmittern gaba, har på senare tid fått en allt bredare användning.
Läkemedlet är idag indicerat vid partiell epilepsi, nervrelaterad smärta efter vissa infektioner samt smärtsam diabetesneuropati.
Mer potent än föregångare
Flera år senare än beräknat är nu gabapentins uppföljare pregabalin (Lyrica) på väg att nå marknaden.
Läkemedlet utgör den så kallade (s)-enantiomeren av isobutyl-gaba (se figur). Liksom gabapentin binder pregabalin till cellulära kalciumkanaler och modulerar inflödet av kalcium och den gaba-erga neurotransmissionen.
Pregabalin har dock större receptoraffinitet än sin föregångare och effekt uppnås därmed vid lägre doser. Därför är en av fördelarna, som man också observerat i fas III-prövningar-
na, färre dosrelaterade biverkningar.
Bred indikationsfront
Läkemedlet har vad som inom läkemedelsindustrin brukar kallas en bred indikationsfront. Enligt analysfirman Datamonitor är pregabalin det läkemedel i läkemedelsindustrins pipeline som har näst störst försäljningspotential fram till 2008.
De indikationer som CPMP:s positiva omdöme gäller är neuropatisk smärta och epilepsi. Neuropatisk smärta inkluderar bland annat läkemedels- eller diabetesinducerade nervskador, fantomsmärtor och fibromyalgi. Läkemedlet antas också ha potential vid exempelvis ångesttillstånd och social fobi.
Pregabalin togs ursprungligen fram av professorn i biokemi Richard Silverman vid Northwestern university utanför Chicago 1989, och utvecklades initialt i samarbete med företaget Parke-Davis, numera en del av Pfizer.
Studier avbröts
I februari 2001 avbröts större delen av den kliniska utvecklingen temporärt, efter rapporter om cancerutveckling hos försöksdjur.
Prövningarna återupptogs dock 2002. Idag har över 10 000 patienter deltagit i kliniska studier av pregabalin över hela världen.
Välkommen förbättring
Christopher Cressy, överläkare vid smärtmottagningen på Norrlands universitetssjukhus i Umeå, välkomnar det nya läkemedlet.
? Neurontin fungerar bra på en del patienter med neuropati, men långt ifrån alla. Därför är det absolut välkommet med förbättringar av den typ som pregabalin innebär.