Merck och Schering-Plough Pharmaceuticals har lämnat in ansökan om godkännande i USA för det första medlet, ezetimibe (Zetia), i en ny klass lipidsänkande läkemedel ? kolesterolabsorptionshämmare. Under året ska ansökningar lämnas även i andra länder. Om läkemedlet godkänns väntas den största användningen bli tillsammans med statiner, men monoterapi med ezetimibe kan bli aktuell för patienter som inte kan använda statiner.
Patienter med höga kolesterolvärden som redan använder en statin når ofta inte målnivåer av LDL och ökad dos kan orsaka leverbiverkningar. Användning av två läkemedelsklasser tillsammans kan ge större reducering av kolesterolnivåerna med bättre tolererbarhet, hävdar företaget.
Ezetimibe angriper den exogena kolesterolnedbrytningen och hämmar selektivt absorption av kolesterol från tarmen, medan statiner verkar på kolesterol som syntetiseras i levern. Läkemedlet är hittills den enda kolesterolabsorptionshämmaren under utveckling.
Företaget håller också på att utveckla en kombinationstablett med ezetimibe och simvastatin där det nu pågår kliniska studier.
Franska forskare har identifierat en potentiell ny klass lipidsänkande läkemedel, så kallade SCAP-ligander. Vid katabolismen av det onda kolesterolet LDL involveras en familj membranbundna transkriptionsfaktorer (kallade SREBP) som aktiveras av en grupp proteiner, SCAP (SREBP cleavage activating proteins). Den nya klassen lipidsänkare binder specifikt till SCAP. När medlet administrerades till hyperlipidemiska hamstrar så reducerades både LDL-kolesterol och triglyceridnivåer med upp till 80 procent.