Annons

Apomorfin får renässans som konkurrent till Viagra

Viagra utmanas av flera nya läkemedel mot erektionsstörningar. Ett av dessa är dock snarare en gammal klassiker, dopaminagonisten och parkinsonmedlet apomorfin som går mot en ny vår som impotensmedel.

20 jun 2001, kl 20:12
0

Annons

Sildenafil (Viagra) har utan tvekan revolutionerat behandlingen av impotens sedan godkännandet 1998. Det omskrivna preparatet hjälper enligt nya siffror 86 procent av användarna till den grad att de kan genomföra samlag.

Mot denna bakgrund ? och med all respekt för de behövande som inte kan använda sildenafil ? känns det inte alltför svårt att räkna upp indikationsområden där nya läkemedel känns mer angelägna än impotens.

Behovet av nya behandlingsalternativ mot Alzheimers sjukdom och vaccin mot hiv är onekligen mer skriande. Att folkhälsointressen och kommersiella dito inte alltid går hand i hand är dock knappast någon nyhet och följaktligen lanseras nu på kort tid flera nya läkemedel på indikationsområdet erektil dysfunktion.

Kräkmedel i lågdos
Att Viagra är effektivt bestrider få, men en nackdel är att tabletten måste tas en till två timmar före önskat samlag. Det nyligen godkända Uprima (apomorfin) har fördelen av ett snabbare tillslag; hos flertalet patienter inom 20 minuter. Uprima-tabletten läggs under tungan, löses upp och absorberas snabbt. Tack vare apomorfins snabba eliminering från kroppen kan medlet doseras upp till tre gånger dagligen.

I likhet med sildenafil, som ursprungligen utvärderades som medel mot kärlkramp, har apomorfin tidigare använts på ett annat indikationsområde. Den välkända dopaminreceptoragonisten, som är mest känd för sina kräkningsframkallande egenskaper, har haft användning som parenteralt medel vid Parkinsons sjukdom.

? Apomorfins motoriska och kräkningsframkallande effekter uppträder i högre dosintervall. Uprima ges i betydligt lägre dos, säger Michael Hansen, medicinsk chef på Abbott. Preparatets återuppståndelse som impotensmedel visar med all tydlighet att det kan ta åtskilliga årtionden innan användningsområdena för en i sig välkänd molekyl har utkristalliserats.

Ny mekanism
Apomorfin går över blod-hjärnbarriären och har signalsubstanslika egenskaper i CNS. Elektriska impulser sänds från hypothalamus genom ryggmärgen och ökar blodflödet i penis, vilket möjliggör erektion vid sexuell stimulans. Preparatet kan ses som det första som förstärker de naturliga signaler som leder till erektion.

De kliniska prövningarna, som bland annat genomförts i Sverige, har visat att biverkningsprofilen är annorlunda än sildenafils; illamående, huvudvärk och ökad svettning förekom exempelvis.

Mer i pipeline
Även nya medel av samma typ som sildenafil, så kallade PDE 5-hämmare, är under utveckling. Under 2002 väntas exempelvis Lillys IC 351 med varumärket Cialis nå marknaden. Preparatet har bland annat längre effektduration än sildenafil. I en fas 3-studie som nyligen offentliggjordes rapporterade 64 procent av patienterna med diabetesrelaterad impotens som fått medlet förbättrad erektionsförmåga.

Sedan ett regeringsbeslut i våras omfattas läkemedel mot impotens inte längre av läkemedelsförmånen.